Sporimune 100ml (DECHRA)

Solution buvable :
CICLOSPORINE : 50 mg
Ethanol anhydre : 100 mg
Acétate d'alpha-tocophéryle : 1 mg
Excipients huileux q.s.p. : 1 ml

• Propriétés pharmacodynamiques :
La ciclosporine est un immunosuppresseur sélectif. Il s'agit d'un polypeptide cyclique qui agit de manière spécifique et réversible sur les lymphocytes T. La ciclosporine exerce des effets anti-inflammatoires et antipruritiques dans le traitement de la dermatite atopique. Elle inhibe de manière préférentielle l'activation des lymphocytes T sur la stimulation antigénique en altérant la production d'IL-2 et d'autres cytokines dérivées des lymphocytes T. Elle a également la capacité d'inhiber la fonction présentatrice de l'antigène sur le système immunitaire cutané. De la même manière, elle bloque le recrutement et l'activation des éosinophiles, la production des cytokines par les kératinocytes, les fonctions des cellules de Langerhans, la dégranulation des mastocytes et par conséquent, la sécrétion d'histamine et de cytokines pro-inflammatoires.
La ciclosporine ne supprime pas l'hématopoïèse et n'exerce aucun effet sur la fonction des cellules phagocytaires.
• Propriétés pharmacocinétiques :
La biodisponibilité de la ciclosporine est de 35 % environ. Le pic plasmatique est atteint en 1 heure. La biodisponibilité est meilleure et moins sujette aux variations individuelles lorsque la ciclosporine est administrée à des animaux à jeun plutôt qu'au cours des repas.
Chez les chiens, le volume de distribution est de 7,8 l/kg environ. La ciclosporine est largement distribuée dans tous les tissus. Après plusieurs administrations quotidiennes à des chiens, sa concentration dans la peau est plusieurs fois supérieure à celle du sang. Elle est métabolisée principalement dans le foie par le cytochrome P450 (CYP 3A 4), mais aussi dans l'intestin. Le métabolisme se déroule essentiellement sous la forme d'hydroxylation et de déméthylation, entraînant des métabolites ayant peu ou pas d'activité.
La ciclosporine inchangée représente environ 25 % des concentrations sanguines circulantes au cours des premières 24 heures.
L'élimination s'effectue principalement par les selles. Seulement 10 % de la dose est excrétée dans l'urine, principalement sous la forme de métabolites. La demi-vie d'élimination est comprise entre 10 et 20 heures. Aucune accumulation significative n'a été observée dans le sang de chiens traités pendant un an.

Chez les chiens : traitement des manifestations chroniques de la dermatite atopique.

Voie orale.
Chiens : 1 ml de solution buvable pour 10 kg de poids corporel (=5 mg/kg de ciclosporine).
Administrer au moins 2 heures avant ou après le repas. L'intégralité de la dose doit être administrée directement dans la gueule du chien, à l'arrière de la langue, avec la seringue graduée fournie (1 ml contient 50 mg de ciclosporine).
Administrer d'abord 1 fois par jour jusqu'à obtention d'une amélioration clinique satisfaisante (4 semaines généralement). Si aucune réponse n'est observée dans les 8 premières semaines, arrêter le traitement.
Une fois les signes cliniques de dermatite atopique bien contrôlés, administrer le médicament tous les 2 jours en dose d'entretien. Procéder à un examen clinique à intervalles réguliers et adapter la fréquence d'administration en fonction de la réponse clinique obtenue. Si une administration tous les 2 jours permet de contrôler les signes cliniques, le vétérinaire peut décider d'administrer le médicament tous les 3 à 4 jours.
Un traitement d'appoint (par ex., shampoings médicamenteux, acides gras) peut être envisagé avant de diminuer l'intervalle d'administration.
Le traitement peut être arrêté lorsque les signes cliniques sont contrôlés. Si les signes cliniques réapparaissent, reprendre le traitement quotidiennement et dans certains cas, plusieurs cycles de traitement peuvent s'avérer nécessaires.
Mode d'emploi :
Lors de la première utilisation, remplacer le bouchon à vis d'origine du flacon par le bouchon à vis fourni séparément. Remplissez la seringue en tirant le piston jusqu'à atteindre la graduation correspondant au poids du chien.

Ne pas utiliser :
— en cas d'hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients,
— chez les chiens de moins de 6 mois ou de moins de 2 kg,
— en cas d'antécédents de troubles malins ou de troubles malins évolutifs,
Ne pas vacciner avec un vaccin vivant pendant le traitement ou dans les 2 semaines précédant ou suivant le traitement.

Les effets indésirables sont peu fréquents. Les plus fréquemment observés sont les troubles gastro-intestinaux tels que les vomissements, les selles glaireuses ou molles et la diarrhée. Ces effets sont légers et transitoires et ne requièrent généralement pas l'arrêt du traitement.
D'autres effets indésirables peuvent être observés peu fréquemment : léthargie ou hyperactivité, anorexie, hyperplasie gingivale légère à modérée, lésions cutanées telles que lésions verruciformes ou modification du pelage, pavillons de l'oreille rouges et enflés, faiblesse musculaire ou crampes musculaires. Habituellement, ces effets disparaissent spontanément après l'arrêt du traitement.
Concernant les malignités, se reporter aux Contre-indications et Précautions d'emploi.

• Précautions d'emploi et mises en garde pour les espèces cibles :
— Les signes cliniques de la dermatite atopique, tels que le prurit et l'inflammation cutanée, ne sont pas spécifiques à cette maladie. Ainsi, les autres causes de dermatite telles que les infestations ectoparasitaires, d'autres allergies provoquant des signes dermatologiques (par ex., dermatite par allergie aux piqûres de puces ou allergie alimentaire) ou les infections bactériennes et fongiques devront être écartées avant d'instaurer le traitement. Il est courant de traiter les infestations de puces avant et pendant le traitement de la dermatite atopique.
— Eliminer les infections bactériennes et fongiques avant d'administrer le médicament. Les infections survenant pendant le traitement ne nécessitent pas obligatoirement l'arrêt du traitement, sauf si l'infection est sévère.
— Pratiquer un examen clinique complet avant le traitement. La ciclosporine inhibe les lymphocytes T et bien qu'elle n'induise pas de tumeurs, elle peut augmenter l'incidence de la malignité cliniquement apparente.
— Une lymphadénopathie observée pendant le traitement par ciclosporine doit faire l'objet d'une surveillance régulière.
— Chez les animaux de laboratoire, la ciclosporine semble affecter les niveaux circulants d'insuline et élever la glycémie. En présence de signes suggérant un diabète sucré, surveiller l'effet du traitement sur la glycémie. L'utilisation de la ciclosporine n'est pas recommandée chez les chiens diabétiques.
— Surveiller rigoureusement les taux de créatinine chez les chiens présentant une insuffisance rénale.
— Accorder une attention particulière à la vaccination. Le traitement avec le médicament peut interférer avec l'efficacité de la vaccination. Dans le cas des vaccins inactivés, il n'est pas recommandé de vacciner pendant le traitement ou dans les 2 semaines précédant ou suivant l'administration du produit. Pour les vaccins vivants, voir les Contre-indications.
— L'utilisation concomitante d'autres immunosuppresseurs n'est pas recommandée.
• Précautions en cas de gravidité ou de lactation :
Chez l'animal de laboratoire, aux doses induisant une toxicité maternelle (30 mg/kg chez le rat et 100 mg/kg de chez le lapin), la ciclosporine est embryo- et fœtotoxique (augmentation de la mortalité pré- et post-natale et réduction du poids du fœtus accompagnée d'un retard du développement du squelette).
Entre les doses limites bien tolérées (max. de 17 mg/kg chez le rat et de 30 mg/kg chez le lapin), la ciclosporine n'a eu aucun effet embryo-léthal ou tératogène.
L'innocuité du médicament n'a pas été étudiée chez les chiens mâles reproducteurs, ni chez les chiennes gestantes ou allaitantes.
Utiliser le médicament chez le chien mâle reproducteur uniquement après évaluation positive du bénéfice/risque par le vétérinaire.
La ciclosporine traverse la barrière placentaire et est excrété dans le lait. Le traitement des chiennes allaitantes n'est pas recommandé.
• Incompatibilités :
En l'absence d'études, ne pas mélanger avec d'autres médicaments vétérinaires.
• Interactions :
Plusieurs substances inhibent ou induisent de façon compétitive les enzymes impliquées dans le métabolisme de la ciclosporine, en particulier le cytochrome P450 (CYP 3A 4). Dans certains cas justifiés sur le plan clinique, un ajustement de la dose du médicament peut être nécessaire.
Le kétoconazole à une dose de 5-10 mg/kg multiplie la concentration sanguine de ciclosporine par 5 chez les chiens (cliniquement significatif). En cas d'utilisation concomitante de kétoconazole et de ciclosporine, envisager de doubler l'intervalle de traitement si le chien suit un schéma thérapeutique quotidien.
Les macrolides tels que l'érythromycine peuvent multiplier les niveaux plasmatiques de ciclosporine par 2.
Certains inducteurs du cytochrome P450, anticonvulsivants et antibiotiques (par ex., triméthoprime/sulfadimidine) peuvent diminuer la concentration plasmatique de ciclosporine.
La ciclosporine est un substrat et un inhibiteur du transporteur du récepteur MDR1 de la P-glycoprotéine. La co-administration de ciclosporine et de substrats de la P-glycoprotéine tels que les lactones macrocycliques (par ex., ivermectine et milbémycine) pourrait diminuer l'efflux de ces médicaments depuis les cellules de la barrière hémato-encéphalique, ce qui pourrait entraîner des signes de toxicité sur le SNC.
La ciclosporine peut augmenter la néphrotoxicité des antibiotiques aminoglycosides et du triméthoprime. L'utilisation concomitante de la ciclosporine n'est pas recommandée avec ces substances actives.
Accorder une attention particulière à la vaccination.
• Surdosage :
Aucun effet indésirable autre que ceux observés avec le traitement recommandé n'a été observé chez le chien avec une dose orale unique jusqu'à 5 fois supérieure à la dose recommandée.
Les effets indésirables suivants ont été observés en cas de surdosage pendant 3 mois ou plus d'une dose 4 fois supérieure à la dose moyenne recommandée : zones hyperkératosiques, en particulier au niveau du pavillon de l'oreille, callosités sur les coussinets, perte de poids ou diminution de la prise de poids, hypertrichose, élévation de la vitesse de sédimentation, baisse des éosinophiles. La fréquence et la sévérité de ces signes sont dose-dépendants.
Il n'existe pas d'antidote spécifique et en cas de signe de surdosage, le chien doit recevoir un traitement symptomatique. Les signes sont réversibles dans les 2 mois suivant l'arrêt du traitement.
• Précautions pour l’utilisateur :
Se laver les mains après l'administration.
En cas d'ingestion accidentelle, demandez immédiatement conseil à un médecin et montrez-lui la notice ou l'étiquette.
Les personnes présentant une hypersensibilité connue à la ciclosporine devraient éviter tout contact avec le médicament.
Eviter tout contact avec les yeux. En cas de contact, rincez abondamment à l'eau.

Liste I.
A ne délivrer que sur ordonnance.

Ne pas mettre au réfrigérateur. A conserver dans le contenant d'origine, à l'abri de la lumière.
Le produit contient des composants gras d'origine naturelle pouvant se solidifier à basse température. Une turbidité ou une formation gélatineuse peut apparaître sous 15°C, ce phénomène est réversible à des températures allant jusqu'à 25°C. Ceci n'affecte ni le dosage, ni l'efficacité et la sécurité du produit.
Durée de conservation : 2 ans.
Après ouverture : 3 mois.

A.M.M. FR/V/2810441 6/2014
Boîte de 1 flacon de 25 ml (et d'1 bouchon à vis et d'1 seringue de 5 ml)

GTIN 08718469448777

Boîte de 1 flacon de 50 ml (et d'1 bouchon à vis et d'1 seringue de 5 ml)

GTIN 08718469448784

Boîte de 1 flacon de 100 ml (et d'1 bouchon à vis et d'1 seringue de 5 ml)

GTIN 08718469448791